Фунгицидное и фунгистатическое действие это

Фунгицидное и фунгистатическое действие это

От поражений грибками страдает огромное количество людей. Избавиться от них помогают противогрибковые препараты – специальные таблетки, мази, крема, свечи, спреи и растворы для лечения, действие которых направлено на то, чтобы уничтожить возбудителей и препятствовать их размножению. Сейчас на рынке представлено огромное количество таких средств. От поражения разными видами грибков не застрахован ни один человек, поэтому каждый должен знать, какие существуют антимикотические лекарства.

Что такое противогрибковые препараты

Так называют все лекарства, которые проявляют специфическую активность к патогенным грибам, подавляя их деятельность и уничтожая. Противогрибковые средства делят на разные группы по структуре химического соединения и спектру активности. Могут содержать как натуральные компоненты, так и химические. Выпускаются в виде таблеток, мазей, кремов, свечей, спреев. Действие препаратов направлено на то, чтобы уничтожить болезнетворные микроорганизмы, не причинив при этом вреда пациенту.

Применение противогрибковых препаратов

Существует огромное количество видов микозов. Они могут поражать кожу, ногти, слизистые оболочки. Антигрибковые препараты созданы специально для того, чтобы уничтожить возбудителей грибка, прекратить его негативное влияние на организм человека. Перечень самых распространенных микотических заболеваний:

  • кандидоз;
  • отрубевидный лишай;
  • криптококковый менингит;
  • псевдоаллешериоз;
  • стригущий лишай;
  • дерматомикоз;
  • поражения ногтевых пластин, кожных покровов;
  • аспергиллез;
  • кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
  • споротрихоз;
  • фузариоз.

Типов антигрибковых препаратов много. Их делят на группы по:

  • происхождению (синтетические, природные);
  • способу применения (внутренний, наружный, парентеральный);
  • механизму и спектру действия;
  • показаниям к применению (системные либо местные инфекции);
  • эффекту воздействия (фунгистатический, фунгицидный);
  • уровню активности (широкого и узкого спектра действия).

Местные препараты этого типа назначаются, как правило на начальных стадиях микозных заболеваний. Противогрибковые мази борются с инфекцией, вызываемой возбудителем, избавляют от неприятных симптомов. Преимущества их применения:

  • широкий ассортимент противогрибковых средств, как по доступным ценам, так и более дорогостоящих;
  • удобство применения;
  • возможность приобретения без рецепта врача (в большинстве случаев).

Выделяют определенные группы мазей по участку применения. Препараты общего действия:

  1. Залаин. Мазь с сертаконазолом. Препятствует распространению возбудителей болезни. Курс лечения составляет месяц.
  2. Экзодерил. Эффективная мазь, вещества которой не проникают в кровь. Вылечивает грибок за один-два месяца, но может вызвать побочные действия: аллергические реакции, головную боль, вздутие живота, диарею, крапивницу, тошноту, рвоту.
  3. Кандид. Подходит для любого участка кожи. Может использоваться при беременности, в период лактации. Лечение курсовое, длится до полугода. Противопоказан при индивидуальной непереносимости составляющих.
  4. Салициловая мазь. Подходят для обработки пораженных участков кожи и накладывания компрессов.
  5. Кетоконазол. Препарат эффективен против многих грибков, но опасен из-за своей токсичности.
  6. Микозан. Содержит кетоконазол. Очень быстро снимает зуд, а остальные симптом приблизительно за месяц.
  7. Цинковая мазь. Препарат не имеет побочных действий. Применяется до полного устранения симптомов грибка.
  8. Ламизил. Содержит тербинафин. Устраняет симптомы грибка за месяц.

Есть ряд препаратов в виде мазей, которые предназначены для лечения микоза в интимной зоне:

  1. Клотримазол. Эту мазь разрешается наносить не только на кожу, но и на слизистые оболочки. Курс лечения составляет максимум 1 месяц.
  2. Нитрофунгин. Мазь с хлорнитрофенолом, подавляющим рост грибка и обладающим антисептическим эффектом.
  3. Кетоконазол. Применяется для кожи и слизистых оболочек. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Таблетки

Микоз, особенно на запущенных стадиях, не пройдет без системного лечения. Таблетки от грибковых заболеваний способны уничтожить возбудителя или блокировать его действие, поэтому они эффективнее любых местных препаратов. Такие средства разрешается принимать только по назначению врача и при этом строго следовать его указаниям, потому что у них много противопоказаний и побочных эффектов. Перечень препаратов в таблетках очень широк, поэтому удобнее всего разделить их на группы по действующему веществу.

  1. С кетоконазолом. Препятствует размножению грибов. Антимикотические препараты с этим активным веществом в составе: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
  2. С итраконазолом. Это вещество особенно эффективно против дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Его содержат такие таблетки: Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Спорагал, Итракон, Эсзол, Изол.
  3. С тербинафином. Вещество, нарушающее жизнеспособность грибка. Прием препаратов с ним эффективен при дерматомикозах любого участка тела. Входит в состав таких таблеток: Ламизил, Бинафин, Тербинафин, Ламикон.
  4. С флуконазолом. Вещество является производной триазола с ярко выраженным противогрибковым действием. Особенно эффективны таблетки с флуконазолом в отношении дрожжевых грибов. Подходят для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек. Перечень таблеток с этим веществом: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Дифлюзол, Дифлюкан.
  5. Гризеофульвин. Таблетки носят такое же название, как и главное действующее вещество в их составе. Системный препарат эффективен против трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов. Подавляет процесс деления клеток грибка. Противопоказан при патологиях сердца, почечной недостаточности, нарушениях работы нервной системы.

Кремы

Препараты в этой форме выпуска обладают местным воздействием. От мазей крема отличаются тем, что содержат меньше жиров в составе. Они быстрее впитываются, смягчают кожу. Перечень эффективных противогрибковых кремов:

  1. Низорал.
  2. Тинедол. Содержит климбазол и много вспомогательных веществ. Восстанавливает клетки кожи, заживляет, обеззараживает. Подходит для лечения грибка и профилактики.
  3. Микроспор.
  4. .
  5. Тербинафин. Помогает при грибковом поражении стоп, кожи, слизистых оболочек, ногтей. Наносится тонким слоем на инфицированный участок. Длительность лечения, в зависимости от тяжести поражения, может составить от нескольких недель до полугода.
  6. Ламизил.
  7. Нафтифин. Эффективен при паховой эпидермофитии, онихомикозах, кандидозах.
  8. Кетоконазол.
  9. Клотримазол. Помогает от плесневых, дрожжевых грибов, дерматофитов. Не рекомендуется к применению в период беременности и при гиперчувствительности к компонентам. Лечение кремом составляет месяц-полтора.
  10. Лоцерил.

Толковый словарь по почвоведению. — М.: Наука . Под редакцией А.А. Роде . 1975 .

Смотреть что такое "Действие фунгистатическое" в других словарях:

ГРИЗЕОФУЛЬВИН — Действующее вещество ›› Гризеофульвин* (Griseofulvin*) Латинское название Griseofulvinum АТХ: ›› D01BA01 Гризеофульвин Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития ›› B35.0 Микоз… … Словарь медицинских препаратов

Читайте также:  Шишки зимой в лесу

Нистатиновая мазь 100000 ЕД/г — Действующее вещество ›› Нистатин* (Nystatin*) Латинское название Unguentum Nystatini 100000 ED/g АТХ: ›› D01AA01 Нистатин Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B37 Кандидоз ›› B37.2 Кандидоз… … Словарь медицинских препаратов

Термикон — Действующее вещество ›› Тербинафин* (Terbinafine*) Латинское название Termicon АТХ: ›› D01AE15 Тербинафин Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития ›› B35.1 Микоз ногтей ›› B36.0 … Словарь медицинских препаратов

Ламизил — Действующее вещество ›› Тербинафин* (Terbinafine*) Латинское название Lamisil АТХ: ›› D01AE15 Тербинафин Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития ›› B36.0 Разноцветный лишай… … Словарь медицинских препаратов

Антибиотики — Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положе … Википедия

Перхоть — Перхоть синдром, характеризуемый высокой скоростью чешуйчатого отслоения частиц кожи на протяжении сравнительно долгого времени. Чаще всего встречается на коже головы, покрытой обильным волосяным покровом. Содержание 1 Причины возникновения … Википедия

Экзифин — Действующее вещество ›› Тербинафин* (Terbinafine*) Латинское название Exifine АТХ: ›› D01BA02 Тербинафин Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35.0 Микоз бороды и головы ›› B35.1 Микоз… … Словарь медицинских препаратов

Атифин — Действующее вещество ›› Тербинафин* (Terbinafine*) Латинское название Atifin АТХ: ›› D01BA02 Тербинафин Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития ›› B35.0 Микоз бороды и головы… … Словарь медицинских препаратов

Амфотерицин B — Химическое соединение … Википедия

Анкотил — Действующее вещество ›› Флуцитозин* (Flucytosine*) Латинское название Ancotil АТХ: ›› J02AX01 Флуцитозин Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B37.7 Кандидозная септицемия ›› B43.9 Хромомикоз … Словарь медицинских препаратов

1. Влияние препарата на возбудителя(фунгистатическое или фунгицидное);

2. Влияние препарата на макроорганизм( учитывается как состояние иммунной системы, так и индивидуальная чуствительность к данному веществу);

Таким образом, противогрибковый препарат должен отвечать следующим требованиям:

-иметь широкий спектр действия;

-обладать избирательным противогрибковым( фунгицидным или фунгистатическим) действием

-хорошо проникать в кожу, ткани, жидкости организма, в том числе и в спинномозговую жидкость (СМЖ);

-быть хорошо совместимым с препаратами других фармакологических групп;

-быть нетоксичным даже в случае длительного применения;

-чтобы к данному препарату как можно длительнее не развивалась резистентность;

-быть устойчивым и хорошо всасываться из ЖКТ;

-быть экономически доступным;/3/

К сожалению, на сегодняшний день, такого препарата в арсенале медицинских средств пока нет. Утешает то, что ведутся активные исследования, и, вполне возможно, что такие препараты вскоре будут найдены.

В течении десятков лет в распоряжении врачей были средства, которые могли применяться только местно. Это такие препараты как клотримазол, микозалон, микосептин, хинофунгин, нитрофунгин, октицил, анмарин, пластырь эпилиновый. Лечение же системных микозов представляло большие трудности. Обнаружение амфотерицина В, нистатина, леворина, пимарицина представляло собой первый большой шаг вперед в лечении висцеральных микозов(до обнаружения данных препаратов системные микозы в большинстве случаев имели летальный исход). Наряду с полиеновыми антибиотиками во всем мире применяются противогрибковые средства, производные пиримидина и имидазола. Данные группы средств, несомненно, представляют особый интерес в качестве химиотерапевтических средств для лечения микозов, так как имидазолы и триазолы обладают высокой степенью биодоступности, в том числе активны при применение per os. Различной степенью противогрибковой активности обладают также различные группы антисептиков широкого спектра действия, например препараты йода, производные ундециленовой кислоты, фенола, применяющихся для местного лечения микозов в виде тех или иных лекарственных форм. Также, при лечении микозов целесообразно применять стероидные противоспалительные препараты для снятия аллергических реакций(в основном ГЗТ), довольно часто сопровождающих данные заболевания/2/.

Прежде чем перейти к характеристике отдельных групп препаратов, целесообразно кратко рассмотреть вопросы механизма противогрибкового действия антимикотиков.

Трудности противогрибковой терапии обусловленны сходством некоторых структурно-биохимических свойств клеток гриба и макроорганизма, относящегося к эукариотам (в отличие от бактерий-прокариотов). Общие метаболитические процессы и возможные мишени действия осложняют поиск препаратов, высокоактивных в отношении грибов и малотоксичных для клеток макроорганизма. Общие для тех и других мишени (ферментные системы) в первую очередь связаны с синтезом стеролов (эргостерин, холестерин) и гормонов надпочечников. Производные имидазола и триазола нарушают нормальный синтез эргостерола в плазматических клетках гриба, ингибируя стадию 14а-демитилирования ланостерола за счет инактивации С 14 -демитилазы. Процесс находится в прямой зависимости от нормальной функции цитохрома Р-450. На молекулярном уровне показано, что атом азота в положении 4 триазольного цикла и в положении 3 имидазольного цикла связывается с гемом железа в цитохроме Р-450, ингибируя активность и соответствующую функцию цитохрома./8/Подавление синтеза эргостерола мембран обеспечивает фунгистатический эффект азолов. Ингибируя синтез эргостерола, азолы, таким образом, являются антагонистами полиенов и амфотерицина В в частности. В основе фунгицидного действия последних лежит прямое избирательное связывание с эргостеролом мембран и как следствие нарушение мембранных структур и проницаемости мембран с конечным лизисом и гибелью клетки/3/.

Способность азолов ингибировать цитохром Р-450-зависимые реакции существенна с точки зрения влияния на синтез гормонов в макроорганизме, где указанные реакции имеют место практически на всех стадиях синтеза стероидных гормонов и простагландинов. Азолы ингибируют в различной степени эти реакции и нарушают синтез стероидов в макроорганизме/3/.Показаны различие в степени чувствительности цитохрома Р-450 клеток гриба и человека и различная степень инактивации в зависимости от структуры азола. Нет принципиальной разницы между имидазолами и триазолами в механизме нарушения стадии деметилирования ланостерола, однако существенным является большее сродство триазолов (например, интраконазола) к цитохрому Р-450 клеток гриба и соответственно меньшая токсичность для клеток макроорганизма. При воздействии высоких концентраций азолов имеет место и прямое повреждающее мембраны действие, подавление функции фосфолипидов и как следствие фунгицидный эффект. Кроме того, эти соединения активируют оксидазно-пероксидазную систему клетки, что приводит к накоплению в клетке токсичных эндоперекисей с последующим цитолизом/3/. Важным является свойство азолов в низких концентрациях предотвращать трансформацию дрожжевой фазы грибов Candida в мицелиальную, что купирует развитие кандидозного процесса, в патогенезе которого большое значение имеет формирование мицелиальной фазы гриба/10/.

Читайте также:  Уксус от мышей отзывы

Производные аллиламина и тиокарбомата ингибируют фермент эпоксидазу и нарушают превращение сквалена в ланостерол. Высокоактивные препараты этой группы (например, тербинафин) проявляют фунгицидное действие, которое объясняют накоплением очень больших количеств сквалена в клетке с последующим полным нарушением ее функции. Степень влияния аллиламинов на синтез стеролов зависит от вида гриба; в наибольшей степени к ним чуствительны дерматофиты и Candida/2/.

5-Фторцитозин (5-ФТЦ) характеризуется принципиально другим механизмом действия, что позволяет сочетать его с ингибиторами синтеза эргостерола и с полиенами. Клетки гриба за счет цитозинпермеазы обеспечивают проникновение 5-ФТЦ в клетку, клеточная цитозиндезаминаза катализирует превращение 5-ФТЦ в активный метаболит 5-фторурацил, конкурентно замещающий урацил в РНК. Подавление синтеза РНК в клетке приводит к фунгистатическому эффекту. Одновременно в клетке идет образование 5-фтордезоксиуридинмонофосфата с последующим ингибированием тимидилатсинтетазы и подавлением синтеза ДНК, что приводит к цитотоксическому и антибактериальному эффектам. Тогда как в клетках макроорганизма нет ферментных систем, катализирующих превращение 5-ФТЦ в 5-фторурацил. 5-фторурацил для лечения микозов в настоящее время применяется нечасто, так как он медленно проникает в клетку гриба и одновременно высокотоксичен для макроорганизма. При длительном применении 5-ФТЦ некоторые представители кишечной микрофлоры могут приобретать способность вырабатывать ферменты, катализирующие превращение 5-ФТЦ в 5-фторурацил, что повышает риск развития побочных реакций в виде лейко- и тромбоцитопении, диспепсических расстройств, поражения печени/8/.

Препараты, применяющиеся с целью общерезорбтивного действия.

1)группа полиеновых антибиотиков:

Амфотерицин В — эффективен в отношении многих грибов. Характерной особенностью амфотерицина В по сравнению с другими современными противогрибковыми препаратами является его эффективность при глубоких и системных микозах. Он эффективен при ряде грибковых заболеваний, не поддающихся лечению другими средствами: бластомикозе, криптококкозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых микозах и др., а также при хронических гранулематозных диссеминированных формах кандидоза/1/.

Препарат довольно токсичен, но в ряде случаев его применяют в связи с его большой эффективностью/1/.

Пути введения: ингаляционно(во флаконах по 50 000 ЕД — порошок), внутривенно(во флаконах по 50 000 ЕД с растворителем -5% раствором глюкозы), местно(мазь на вазелиновой основе 30 000 ЕД in 1,0 ). При введении в ЖКТ препарат практически не всасывается(возможно, происходит изменение химической структуры молекулы вследствие присоединения Н+ в кислой среде к двойным связям)/1/.

При внутривенном введении возникают тошнота, рвота, озноб, диарея, температурные реакции, головная боль, изменения электролитного состава крови, изменения ЭКГ. К наиболее серьезным осложнениям относятся: нефротоксический эффект и гипокалемия. Унекоторых больных развивается анемия, возможно появление флебитов в месте введения/1/.

Препарат противопоказан больным с сахарным диабетом, при заболеваниях печени, почек, кроветворной системы, и в случае индивидуальной непереносимости/1/.

Амфоглюкамин- является производным амфотерицина В. По спектру действия аналогичен амфотерицину В, но выгодно отличается от него тем, что хорошо всасывается в ЖКТ и относительно хорошо переносится/2/.

И амфотерицин В и амфоглюкамин неэффективны при дерматофитиях и кератомикозах/2/.

Нистатин-действует на патогенные грибы и особенно на патогенные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен. Применяют нистатин при кандидозе слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, почек, легких ). С профилактической целью препарат назначают при длительном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также истощенным и ослабленным больным/2/.

Нистатин малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает, при повышенной чувствительности к антибиотику возможны тошнота, рвота, понос, повышение температуры тела, озноб и др/1/.

Пути введения: per os (таблетки в оболочке по 250 000 и 500 000 ЕД), местно (суппозитории вагинальные и свечи по 250 000 и 500 000 ЕД; мазь по 100 000 ЕД в 1,0); необходимо учитывать, что препарат плохо всасывается внутрь!/1/

Леворин(леворина натриевая соль)-обладает химиотерапевтической активностью в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida и других. Является препаратом выбора при неэффективности нистатина/2/.

Применяют леворин местно и внутрь. При поражении слизистых оболочек леворин назначают в виде водной взвеси ( 1: 500 ) для полоскания, для смачивания тампонов при лечении грибковых поражений влагалища; при поражении ЖКТ и кандидоносительстве назначают покрытые оболочкой таблетки по 500 000 ЕД; для лечения кандидозов половых органов у женщин назначают суппозитории, содержащие по 250 000 ЕД леворина; при кандидозных поражениях кожи применяется мазь, содержащая 500 000 ЕД в 1,0/1/.

Имеются данные о некоторой эффективности леворина при лечении аденомы предстательной железы у мужчин (уменьшение дизурических явлений, субъективное улучшение, уменьшение размеров аденомы)/1/.

Леворин противопоказан при болезнях печени, при острых заболеваниях ЖКТ негрибковой этиологии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности/1/.

Побочное действие леворина -тошнота, кожный зуд, дерматит, диарея.Осторожность необходима при назначении больным с бронхиальной астмой, а также с индивидуальной чувствительностью к леворину/1/.

Леворина натриевая соль действует подобно леворину, но при растворении в воде образует коллоид, который может использоваться при лечении кандидозного поражения легких( введение препарата осуществляется ингаляционно)/1/.

Нистатин и леворин неэффективны при мукорозах, риноспоридиозах, дерматофитии, кератомикозах/2/.

Микогептин-активен в отношении возбудителей глубоких системных микозов и дрожжеподобных грибов( кокцидиоидоз, гистоплазмоз, криптококкоз, аспергилез, кандидоз)/2/.

Применяют микогептин внутрь в таблетках по 50 000 и 100 000 ЕД. При лечении наружных проявлений микозов (межпальцевые эрозии, хейлиты, поражения складок кожи и наружных половых органов) применяется мазь, содержащая 15 000 ЕД в 1,0/1/.

Читайте также:  Рассказ про кактус для 2 класса кратко

При приеме препарата внутрь возможны нарушения со стороны ЖКТ, почек, аллергические реакции/1/.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушении функции почек, заболеваниях ЖКТ негрибковой этиологии/1/.

Неэффективен при риноспоридиозе, кератомикозах, дерматофитии/2/.

Примицин-также относится к полиенам. Применяется в виде 0,2% геля при гнойных ранах, ожогах и других кожных поражениях/1/.

Механизм действия полиеновых антибиотиков:

Полиены необратимо связываются со стероловыми компонентами клеточной мембраны, что приводит к функциональному поражению клетки и, наконец, к некрозу(вполне возможно, что полиены, связываясь со стиролами биологических мембран, делают последние более хрупкими, так как нарушают трансмембранный транспорт, взаимодействуя с липидными переносчиками, находящимися в мембране/2/.

2)группа производных имидазола:

Кетоконазол(низорал, ороназол)-важной особенностью препарата является его высокая избирательная активность в отношении дерматофитов, дрожжей и плесеней, возможность перорального применения благодаря его низкой токсичности и хорошей растворимости в кислой среде желудка, а также его способность избирательно накапливаться в волосяных фолликулах кожи, в потовых и сальных железах/3/. Назначают препарат при дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы; влагалищном микозе; бластомицетоме полости рта и ЖКТ, мочеполовых органов и других микозах внутренних органов. Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности организма./1/

В терапевтических концентрациях кетоконазол действует как фунгистатик, поэтому полная стерилизация органов при клиническом выздоровлении может не достигаться, что создает возможность рецидивов./3/

Имеются данные об эффективности кетоконазола при некоторых гормоназависимых формах рака предстательной железы. Эффект обусловлен ингибированием образования андрогенов./1/

Применение: внутрь( таблетки по 0,2 г), также в некоторых случаях применяется эмульсия( 1 таб разводится в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты)./1/

При приеме кетоконазола возможны рвота, понос, гепатиты( повышение уровня трансаминаз крови у 10% больных). Серьезным осложнением является дозазависимое ингибирование кетоконазолом синтеза тестостерона (у больных наблюдаются гинекомастия, нарушения менструального цикла, олиго- или аспермия, импотенция; возможно нарушение синтеза кортикостероидов, однако клиника недостаточности функции надпочечников наблюдается редко); препарат практически не вызывает индукции микросомальных ферментов печени. Также при применении препарата могут наблюдаться головная боль, кожный зуд, сонливость, артралгия, алопеция./1/

Механизм действия кетоконазола заключается в подавлении цитохрома Р-450 и цитохрома С-оксидазы возбудителя, что приводит к избирательному торможению биосинтеза эргостеролов, входящих в состав клеточной стенки гриба, и нарушению проницаемости последней, что в свою очередь способствует внутриклеточному накоплению препарата и изменению текучести мембран растущей клетки гриба./2/

Миконазол-действует на дерматомицеты, дрожжи и др.Плохо всасывается в желудке, в основном применяется местно( гель, содержащая в 1,0-20 мг миконазола, жидкость, содержащая в 1г 20мг препарата, а также спиртовой раствор кетоконазола)./1/

После назначения per os в ЖКТ всасывается 25-30% препарата, максимальный уровень в сыворотке находится в пределах 1мкг/мл, 90% связывается с белками плазмы; препарат плохо проникает в СМЖ/3/.

Ценность препарата ограничена обилием побочных эффектов. При приеме кетоконазола могут развиваться тошнота, диарея, понос, аллергические явления, озноб. Препарат противопоказан при заболевании печени, почек, при беременности, кормлении грудью./1/

Помимо вышеперечисленных препаратов в клинике применяются: сульконазол (применяют при поверхностном кандидозе и при отрубевидном лишае), вибуназол (в клинике препарат характеризовался хорошей переносимостью и высокой эффективностью при дерматомикозах, поверхностных формах кандидоза; некоторых системных микозах), изоконазол и бифоназол эффективны при поражениях, вызванных грибами рода Candida./1/

Клотримазол( канестен, лотримин) — препарат достаточно эффективен как против системных так и против поверхностных микозов, но из-за высокой токсичности препарат применяется только местно. Обладает высокой активностью и применяется в основном при влагалищном кандидозе/2/.

Механизм действия имидазолов:

Основной механизм действия имидазолов заключается в блокаде биосинтеза эргостеринов./2/

3) группа производных триазола:

Преимуществом веществ данной группы является их более высокая по сравнению с имидазолами липофильность, высокая специфичность действия, возможность применения как перорально так и наружно./2/

Флюконазол(дифлюкан, фторконазол)- Является ценным препаратом для лечения органных микозов. Оказывает фунгицидное действие на возбудителя криптококкоза(применяют также при криптококкоковом мененгите); широко применяется при системном кандидозе, для профилактики грибковых заболеваний при злокачественных новообразованиях, при трансплантации органов и др./2/

Обычно препарат хорошо переносится. Побочные реакции возможны менее чем у 5% больных. Возможны диарея, метеоризм, кожная сыпь. Не рекомендуется назначать флуконазол лицам с нарушением функции печени, почек, беременным, кормящим грудью./1/ Показано что препарат почти не влияет на продукцию половых гормонов/8/

По фармакокинетическим свойствам препарат принципиально отличается от других азолов с системным действием. Флуконазол быстро абсорбируется из ЖКТ, характеризуется высокой степенью биодоступности (в пределах 85%) при введении per os и парентерально; он слабо связывается с белками плазмы, медленно выводится из организма ( период полураспада в плазме составляет 30 часов), хорошо проникает во все органы и ткани, в СМЖ ( до 60% от концентрации в крови при невоспаленных оболочках мозга, и до 80% — при воспалительных процессах)/3/. Также немалым преимуществом препарата является то, что он избирательно инактивирует энзимы грибов, оставаясь при этом относительно малотоксичным в отношении макроорганизма./2/

Об исключительной эффективности препарата в отношении вагинального кандидоза можно судить по следующим данным: однократный прием пероральной дозы дифлюкана — 150 мг обеспечивает клинический эффект, который достигается при общепринятой схеме лечения низоралом по 400 мг в сутки в течении 5 дней./4/

Интраконазол- в концентрации в 100 раз меньшей чем кетоконазол подавляет включение 14 С-ацетата в эргостерин клеток гриба, что объясняется высоким сродством препарата к соответствующим ферментным системам. Активность препарата показана в опытах на мышах, морских свинках, кроликах при инфекциях, вызванных Candida, Aspergillus, Coccidioides immitis, Cryptococcys neoformans, Hystoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii при различных путях заражения (в том числе на моделях менингита) и введение препарата внутривенно и per os./2/

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector